Drug Target Research

SPR 分子垂钓

把 A 蛋白作为“鱼饵”固定在芯片上，钓取细胞粗提液中与之结合的未知分子，再通过质谱鉴定钓得的未知分子。

Strategy

SPR垂钓策略

该方法学具有样品消耗量小、无需对样品化学标记、能实时监测生物分子间相互作用等优势。

把A蛋白作为“鱼饵” 固定在芯片上，去钓取细胞粗提液中与“鱼饵”结合的未知分子，然后再通过质谱鉴定钓得的未知分子。此种策略在方法学上具有样品消耗量小、无需对样品化学标记、能实时监测生物分子间的相互作用等优势。

样品消耗量小适配珍贵或难以大量获取的样品体系。

无需化学标记保持待测分子的天然状态，避免标记引入干扰。

实时监测可在结合过程中实时观测生物分子间的相互作用。

References

下列文献展示了 SPR 垂钓策略在中药活性成分筛选与靶向药物发现中的实际应用。

作者基于SPR的垂钓策略，将TNF-R1蛋白固定在芯片表面，钓取了芍药苷和丹皮酚两种小分子活性化合物，后续通过SPR检测亲和力常数证实了他们存在直接相互作用，并通过分子对接探究了具体的结合位点。

图1：从白芍（RPA）中提取并鉴定与 TNF-R1 结合的成分

图2：SPR亲和力测定化合物亲和力与分子对接

SOAT1是已知治疗肝癌的靶点蛋白，研究人员想要借此筛选一种能够精准治疗肝癌的有效靶向药物。他们前期用分子对接初步筛选了了62个候选化合物。然后用SPR垂钓实验进一步筛选了3个与SOAT1结合最优的化合物，进而展示了它们在肝癌精准治疗中的临床潜力。

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